2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Orexin Receptor (OX Receptor)

Orexin Receptor (OX Receptor) (食欲素受体)

Hypocretin Receptor; HCRT Receptor

The orexin receptors (hypocretin receptors) are a family of G protein-coupled receptors and consist of orexin receptor 1 (OX1R) and orexin receptor 2 (OX2R) subtypes. Orexin receptors are expressed throughout the central nervous system and are involved in the regulation of the sleep/wake cycle.

Orexin A binding to OX1R and OX2R with similar affinity, and orexin B binding to OX2 with higher affinity than OX1R. OX1R is mainly expressed in the prefrontal and infralimbic cortex, hippocampus, paraventricular thalamic nucleus, and locus coeruleus. OX2R is mainly distributed in the cerebral cortex, septal nuclei, lateral hypothalamus, hippocampus, and hypothalamic nuclei.

Both OX1R and OX2R are coupled via Gq/11 to the activation of phospholipase C, leading to an elevation of intracellular Ca2+ levels. Moreover, OX2R also couples via Gs and Gi/o to the cAMP pathways.

Orexin Receptor (OX Receptor) 相关产品 (61):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-19914
    MK-1064 Antagonist 99.48%
    MK-1064 是一种选择性的、具有口服活性的 OX2R 拮抗剂 (Ki: 0.5 nM, IC50: 18 nM)。MK-1064 可促进睡眠 (in vivo)。MK-1064 可用于神经相关的研究。
    MK-1064
  • HY-100452
    TCS-OX2-29 Antagonist 99.24%
    TCS-OX2-29 是一种有效的，高亲和力和选择性的 OX2R 拮抗剂，其 IC50 值为 40 nM，pKI 值为 7.5。与 OX1 相比，TCS-OX2-29 对 OX2 的选择性约高了 250倍。
    TCS-OX2-29
  • HY-P1341
    OXA(17-33) Agonist 98.63%
    OXA(17-33) 是一种高效、选择性的 orexin-1 receptor (OX1) 激动剂。OXA(17-33) 对 OX1 (EC50=8.29 nM) 的选择性比 OX2 (187 nM) 高 23 倍。
    OXA(17-33)
  • HY-10806
    SB-649868 Antagonist 99.87%
    SB-649868 是一种口服有效的选择性食欲素 OX1 和 OX 2 受体拮抗剂 (作用于 OX1 和 OX2 受体，pKi 分别为 9.4 和 9.5)。
    SB-649868
  • HY-10900
    TCS 1102 Antagonist 99.64%
    TCS 1102 是食欲肽 OX 受体拮抗剂，对 OX2 和 OX1 受体的 Ki 值分别为 0.2 nM 和 3 nM。TCS 1102 在大鼠中表现出优异的血脑屏障穿透性和中等的生物利用度。
    TCS 1102
  • HY-P99836
    Cudarolimab Inhibitor
    Cudarolimab (IBI101) 是一种完全人抗 OX40 (CD134，一种由激活的免疫细胞表达的共刺激分子) 抗体。Cudarolimab 抑制 OX40 与其配体 OX40L 的结合。Cudarolimab 具有抗肿瘤活性，可用于癌症相关研究。
    Cudarolimab
  • HY-P99945
    Revdofilimab Activator 99.35%
    Revdofilimab (ABBV-368) 是一种针对 OX 40 的人源 IgG1激动剂单克隆抗体。其中，OX40 是一种在活化和记忆 T 细胞亚群以及 T 调节细胞上表达的 TNF 受体超家族成员。
    Revdofilimab
  • HY-101834
    ACT-462206 Antagonist 99.60%
    ACT-462206 是一种口服有效的双 Orexin 1/Orexin 2 受体拮抗剂，IC50 分别为 60 nM (Orexin 1) 和 11 nM (Orexin 2)。ACT-462206 能穿过血脑屏障，可用于失眠、压力/焦虑相关障碍和成瘾研究。
    ACT-462206
  • HY-154789
    RTIOXA-43 Agonist 99.94%
    RTIOXA-43 是一种食欲素受体 (orexin receptor) 激动剂，对于 OX2 和 OX1 受体的 EC50 值均为 24 nM。
    RTIOXA-43
  • HY-137440
    Firazorexton Agonist 99.94%
    Firazorexton (TAK-994 free base) 是一种具有口服活性、脑渗透性的食欲素 2 型受体 (OX2R) 激动剂。Firazorexton 具有改善嗜睡病样症状的潜力。
    Firazorexton
  • HY-101534
    GSK1059865 Antagonist 99.83%
    GSK1059865是有效地食欲素1受体 (orexin 1 receptor) 拮抗剂。
    GSK1059865
  • HY-P1349
    Orexin B, rat, mouse Agonist
    Orexin B, rat, mouse (Rat orexin B) 是一种内源性增食欲素受体 (Orexin receptor) 激动剂。Orexin B, rat, mouse 结合并激活两个密切相关的孤儿 G 蛋白偶联受体 OX1-R 和 OX2-R。Orexin B, rat, mouse 刺激食物摄入和能量消耗，并在睡眠-觉醒调节中发挥重要作用。
    Orexin B, rat, mouse
  • HY-139559
    Vornorexant Antagonist 99.66%
    Vornorexant (ORN-0829; TS-142) 是一种有效的 OX1R 和 OX2R 双拮抗剂，IC50 值分别为 1.05 nM 和 1.27 nM。Vornorexant 在动物模型中表现出有效的睡眠促进作用，可作用于研究失眠。
    Vornorexant
  • HY-70068
    SB-408124 Antagonist 98.27%
    SB-408124 是非肽类 OX1 受体拮抗剂，在全细胞和细胞膜分析中 Ki 为 57 nM 和 27 nM，比对 OX2 受体的抑制性高 50 倍。
    SB-408124
  • HY-147294
    Nivasorexant Antagonist
    Nivasorexant 是一种有效的食欲素受体 (orexin receptor) 拮抗剂。
    Nivasorexant
  • HY-136181A
    YNT-185 Agonist 98.36%
    YNT-185 是一中非肽类的，选择性食欲素 2 型受体 (OX2R) 激动剂，对 OX2R 和 OX1R 的 EC50 分别为 0.028 和 2.75 μM。YNT-185 改善小鼠模型的发作性瘫痪症状。
    YNT-185
  • HY-108683
    ACT-335827 Antagonist ≥98.0%
    ACT-335827 是一种选择性的、具有口服活性、可透过血脑屏障的 orexin 1 型 (orexin type 1) 受体拮抗剂。ACT-33582 作用于 OXR1 和 OXR2 的 IC50 值分别是 6 nM 和 417 nM。ACT-33582 可用于神经系统疾病的相关研究。
    ACT-335827
  • HY-P1340
    [Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human) Agonist 98.04%
    [Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human) 是一种有效的，选择性的 orexin-2 receptor (OX2) 的激动剂。[Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human) 对 OX2 (EC50=0.13 nM) 比对 OX1 (52 nM) 高出 400 倍的选择性。
    [Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human)
  • HY-137440A
    Firazorexton hydrate 99.94%
    Firazorexton hydrate (TAK-994) 是一种有效的食欲素 2 型受体 (OX2R) 激动剂 (EC50: 19 nM)。Firazorexton hydrate 抑制发作性睡病小鼠模型的觉醒碎片和猝倒样发作。
    Firazorexton hydrate
  • HY-76612
    SB-408124 Hydrochloride Antagonist 98.09%
    SB-408124 Hydrochloride 是一种选择性的非肽类 OX1 受体拮抗剂，在全细胞和细胞膜分析中 Ki 为 57 nM 和 27 nM，比对 OX2 受体的抑制性高 50 倍。
    SB-408124 Hydrochloride
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